Gracias a un estudio en ratones, un equipo de científicos de la Universidad de Granada y el Instituto Teófilo Hernando de I+D del Medicamento han descubierto un método que aumenta el efecto analgésico, es decir, la eficacia contra el dolor, de los fármacos opioides (derivados del opio).

Parte de los investigadores de la Universidad de Granada implicados en este trabajo. De izquierda a derecha, Miguel Ángel Tejada Giráldez, Gloria Perazzoli, Ángeles Montilla García y Enrique J. Cobos del Moral.

Los derivados del opio se utilizan desde hace milenios para el tratamiento del dolor. Pese a que los fármacos opioides, tales como la morfina, son actualmente herramientas analgésicas útiles contra el dolor severo, presentan una variedad de efectos adversos que limitan su uso. Varios de estos efectos adversos, tales como la sedación, las náuseas y vómitos, o el potencial de adicción que tienen estos fármacos, se producen por la acción de estas sustancias a nivel del sistema nervioso central.

Una posible solución para minimizar estos efectos adversos centrales de los fármacos opioides podría ser su administración tópica, en la piel, para que actúen en el sistema nervioso periférico, obviando de esta manera las acciones centrales de estos analgésicos. Sin embargo, los efectos analgésicos periféricos de los fármacos opioides son muy limitados, por lo que en la práctica clínica no se contempla el uso de la administración periférica de estos fármacos.

Marcaje inmunohistoquímico de las neuronas sensoriales periféricas que expresan el receptor sigma-1 (en verde), y marcaje de neuronas nociceptivas (en rojo). Nótese en la fusión de ambas imágenes que las neuronas nociceptivas expresan una gran cantidad de receptor sigma-1, con una tonalidad verde más intensa que las demás neuronas.

Como recoge este trabajo de investigación, publicado en la revista Neuropharmacology, la clave se encuentra en el receptor sigma-1, que está presente en todas las neuronas sensoriales periféricas, y en concentraciones particularmente elevadas en los nociceptores (las neuronas sensoriales encargadas de la transmisión del dolor), donde actúa como freno a la analgesia opioide periférica. El bloqueo mediante fármacos de estos receptores sigma-1 periféricos incrementa en gran medida la analgesia opioide.

“Los fármacos bloqueantes del receptor sigma-1 podrían mejorar la analgesia periférica inducida por analgésicos como la morfina, minimizando los efectos adversos centrales de estos fármacos y haciéndolos, por tanto, más seguros para los pacientes”, afirma el director de este trabajo, el investigador del departamento de Farmacología e Instituto de Neurociencias de la Universidad de Granada Enrique J. Cobos del Moral.